Alarelin Asetat 79561-22-1

Fungsi Alarelin Asetat

Alarelin adalah analog nonapeptida dari hormon pelepas gonadotropin sintetik ( GnRH), dan kemanjurannya 15 kali lipat dari obat induknya. Pada tahap awal pengobatan, obat ini dapat merangsang kelenjar pituitari untuk melepaskan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH), menyebabkan peningkatan sementara hormon steroid yang berasal dari ovarium; pengobatan berulang dapat menghambat pelepasan LH dan FSH dari hipofisis, dan menurunkan kadar estradiol dalam darah. Untuk mencapai efek ovariektomi obat, pada saat yang sama memiliki efek pengaturan pada ekspresi onkogen ras, neu, dan myc terkait kanker endometrium. Secara klinis, hal ini terutama digunakan untuk meningkatkan ovulasi, mengobati infertilitas yang disebabkan oleh fungsi ovarium yang abnormal, endometriosis dan fibroid rahim, dan meningkatkan tingkat kehamilan.

Tindakan farmakologis: Produk ini merupakan analog nonapeptida dari hormon pelepas gonadotropin sintetik (GnRH), yang dapat merangsang hipofisis untuk melepaskan hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) pada tahap awal pengobatan, menyebabkan steroid turunan ovarium sementara. hormon Meningkat; Pengobatan berulang dapat menghambat pelepasan LH dan FSH dari kelenjar pituitari, menurunkan kadar estradiol dalam darah, dan mencapai efek ovariektomi obat. Efek penghambatan ini dapat digunakan untuk mengobati penyakit yang bergantung pada hormon seperti endometriosis. Mekanisme kerjanya adalah mendeteksi ekspresi protein perantara utama Smad2/3 dan Smad7 pada jalur transduksi sinyal TGF-β/smads pada jaringan tumor transplantasi kanker endometrium, menunjukkan bahwa jalur transduksi sinyal TGF-β1/smads mungkin merupakan jalur penting dalam patogenesis kanker endometrium. Alarelin dapat menghambat terjadinya dan perkembangan kanker endometrium dengan meningkatkan regulasi Smad2/3 dan menurunkan regulasi ekspresi protein Smad7. Farmakokinetik: Produk ini cepat diserap setelah injeksi intramuskular pada tikus. Konsentrasi darah mencapai puncaknya dalam waktu sekitar 20 menit, dan penurunan konsentrasi darah sejalan dengan model dua kompartemen. Ketika diberikan secara intramuskular, t1/2α sekitar 0,2 jam, dan t1/2β sekitar 1,8 jam. Pada pemberian intravena, t1/2α adalah 0,08 jam, dan t1/2β sekitar 1,2 jam. Ketersediaan hayatinya bisa mencapai sekitar 80%. Tingkat pengikatan protein plasma adalah 27% hingga 35%. Distribusi jaringan diikuti oleh gonad dan hipofisis. Obat ini dapat disekresikan dari empedu,

Aplikasi: Secara klinis, ini terutama digunakan untuk meningkatkan ovulasi, mengobati infertilitas yang disebabkan oleh fungsi ovarium abnormal, endometriosis dan fibroid rahim, dan meningkatkan tingkat kehamilan.