Telmisartan 144701-48-4

Antagonis reseptor angiotensin Ⅱ non-peptida dapat memblokir reseptor ATI secara selektif dan ireversibel, tetapi tidak berpengaruh pada sistem reseptor lainnya. Untuk hipertensi ringan sampai sedang. Telmisartanadalah obat antihipertensi baru. Ini adalah antagonis reseptor angiotensin Ⅱ (ATⅠ) spesifik untuk pengobatan hipertensi esensial. Reseptor angiotensin Ⅱ alternatif berikatan dengan afinitas tinggi terhadap subtipe reseptor ATⅠ (situs aksi angiotensin Ⅱ yang dikenal). Telmisartan tidak memiliki efek agonis pada situs reseptor ATⅠ. Ini secara selektif mengikat reseptor ATⅠ, dan efek pengikatannya bertahan lama. Ia tidak memiliki afinitas terhadap reseptor lain, termasuk reseptor ATII dan AT dengan karakteristik yang lebih rendah. Fungsi reseptor lain yang disebutkan di atas tidak diketahui, dan kemungkinan efek stimulasi berlebih pada reseptor tidak diketahui karena peningkatan kadar angiotensin II yang disebabkan oleh Telmisartan. Telmisartan tidak menghambat renin plasma manusia dan tidak memblokir saluran ion. Tanpa menghambat enzim pengonversi angiotensin II, enzim juga dapat menurunkan reaksi merugikan yang disebabkan oleh peningkatan kerja bradikinin. Pemberian telmisartan 80 mg dalam tubuh manusia hampir sepenuhnya dapat menghambat peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh angiotensin II. Efek penghambatannya bertahan selama 24 jam dan masih dapat diukur setelah 48 jam. Efek hipotensi secara bertahap terlihat jelas dalam waktu 3 jam setelah dosis pertama. Efek antihipertensi maksimal dapat diperoleh 4 minggu setelah dimulainya pengobatan dan dapat dipertahankan dengan pengobatan jangka panjang. Jika pengobatan tiba-tiba dihentikan, tekanan darah secara bertahap akan kembali ke tingkat sebelum pengobatan setelah beberapa hari tanpa hipertensi kembali. Dalam uji klinis yang membandingkan langsung kedua obat hipertensi,